Диклофенак - инструкция по применению, уколы внутримышечно

Воспаление и боль — взаимосвязанные симптомы. С ними справляются препараты, оказывающие одновременно анальгетическое и противовоспалительное действие, например, Диклофенак, популярный у врачей и пациентов медикамент. Создан в 1964 году. На сегодня уже более 1 млрд человек прошли лечение с его использованием. Среди 10 самых популярных составов в мире он удостоен почетного 8 места. Рассмотрим, от чего назначают Диклофенак, механизм действия, побочные эффекты, аналоги, отзывы.

Форма выпуска и состав

Производитель предлагает жизненно необходимое и важнейшее лекарство, многообразие видов которого является несомненным его преимуществом:

мази (1%, 2%);
гели (1%, 5%);
таблетки в растворимой (25 и 50 мг) и пленочной оболочке (100 мг). Последние, так называемые ретард, обладают пролонгированным действием с пиком концентрации через 4 часа после приема;
суппозитории ректальные (50 и 100 мг);
глазные капли (0,1%).

Самая быстрая доставка действующего вещества осуществляется все же через инъекции. Форма выпуска: прозрачные ампулы объемом 3 мл концентрацией 25 мг/мл. Содержат инъекционную воду и бензиловый спирт. Других вспомогательных соединений в составе препарата нет.

На вопрос, какой лучше Диклофенак: таблетки или уколы ответ дает врач, учитывающий множество моментов, в том числе преимущества внутримышечного введения:

Более безопасное влияние на нейромышечные связи.
Минимум побочных эффектов со стороны печени и пищеварительного канала.
До очага поражения доходят большие объемы медикамента.
Быстрый терапевтический эффект.

Комбинация разных лекарственных форм снижает вероятность развития побочных явлений.

Средство относится к группе негормональных составов (НПВП), поэтому считается относительно безопасным. Действующее вещество — диклофенак натрия по кардиотоксическим и ульцерогенным свойствам, а также по способности влиять на боль и воспаление называют золотой серединой. Не менее эффективна соль калия.

Фармакологические свойства

Обезболивание обеспечивается разными механизмами:

Основной состоит в угнетении ЦОГ — циклооксигеназы, которая регулирует реакцию образования простагландинов, как медиаторов, провоцирующих воспаление и боль. Различают две формы ЦОГ: 1 и 2. Диклофенак подавляет синтез обоих изомеров, но больше ЦОГ-2. Нивелирует арахидоновый каскад реакций. Разобщает процесс окислительного фосфорилирования в митохондриях, снижает уровень АТФ, в результате пораженная ткань не получает достаточного количества энергии. Блокирует пролиферативную составляющую воспаления.
По данным экспериментальных исследований диклофенак или натриевая соль фенилуксусной кислоты сдерживает поступление белых клеток крови в область поражения.
Влияет на уровень цитокининов, замедляет выделение противовоспалительных факторов.
Тормозит свободнорадикальные реакции.
Обладает антиагрегатной активностью.
Стабилизирует температуру тела за счет блокировки синтеза Е1 (простагландина, выделяемого центральной нервной системой).
Анальгетические свойства проявляются в подавлении боли вне зависимости от причины ее возникновения. В тканях головного мозга снижается уровень продуктов распада триптофана, что ослабляет интенсивность болевых ощущений.

Исследования, проведенные датскими учеными, выявили свойство Диклофенака увеличивать число пациентов со случаями первичной формы инфаркта, летального исхода от заболеваний сердца и сосудов, повышать риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

С другой стороны, препарату приписывают огромные возможности в терапии опухолей за способность снижать дистанционное метастазирование, происходящее за счет подавления роста сосудов, питающих новообразование, процессов иммуномодуляции, угнетения обмена глюкозы и активности кровяных пластинок. Диклофенак тормозит деление перерожденных клеток при раке простаты, поджелудочной железы, яичника, толстой и прямой кишки, меланоме, глиоме, нейробластоме. Может применяться как средство химиотерапии.

Эти эффекты связывают со свойством действующего вещества ингибировать циклооксигеназу второго типа, фермента, регулирующего синтез простагландинов, в том числе и их разновидности E2, которая формирует среду вокруг опухоли и отвечает за постоянное воспаление. Е2 обнаружена во многих злокачественных новообразованиях.

Разные НПВП неодинаково влияют на ЦОГ-2, но Диклофенак отличается особой способностью связываться с ферментом. Натриевая соль фенилуксусной кислоты стимулирует адаптоз — естественный процесс гибели клеток, который нарушается при онкопатологиях, а также повышает чувствительность опухоли к химио- и радиотерапии.

Показания к применению

Благодаря высокой анальгетической активности, Диклофенак вытеснил другие нестероидные противовоспалительные препараты, используемые в ревматологии. Он снимает утреннюю скованность, уменьшает умеренную боль, снижает отеки в суставах, улучшает их функциональность, увеличивает объем движений. Врачи назначают диклофенак при ювенильном, псориатическом, ревматоидном артрите, ишиасе, люмбаго.

Препарат применяется от боли, возникающей при заболеваниях опорно-двигательной системы, при проблемах в позвоночнике. Часто является препаратом выбора у спортивных врачей, ортопедов, общемедицинских практиков.

Глазные капли с диклофенаком в составе используют при диагнозах:

травматическая абразия роговицы;
конъюнктивит неинфекционной природы;
повреждения глазного яблока;
боль при лечении эксимерным лазером;
период до и после операции по удалению и имплантации хрусталика.

Диклофенак в уколах применяется в гинекологии для избавления от боли и снижения выраженности кровопотерь в случае первичной дисменореи. Может быть дополнительным средством при лечении ЛОР-заболеваний.

Инструкция по применению

Максимум эффективности достигается при сочетании разных форм препарата. Когда нужно быстро снять боль, назначают уколы внутримышечно. Эффект наблюдается при ряде состояний, среди которых:

растяжения, ушибы;
острый дискомфорт в спине;
восстановление после операции.

Инъекции, суппозитории, таблетки, оказывающие общее действие, применяются при переломах крупных костей, травмах черепа, в постоперационный период. Местный эффект от использования гелей и мазей достаточен, если повреждения коснулись суставов и мышц, а также локализованных форм ревматизма.

Способ применения и дозы

Обычная схема лечения предусматривает 1 ампулу в день. При необходимости норма увеличивается вдвое. Инъекции можно принимать параллельно с другими формами препарата. Курс лечения в среднем составляет 2 суток. Максимальная суточная 150 мг. Опираясь на эту норму, можно рассчитать сколько уколов разрешено ставить в день.

Количество лекарства для детей вычисляется по формуле: 2 мг × вес. Полученные значения равномерно делятся на несколько приемов. Для продолжения лечения используют таблетки, капсулы или ректальные суппозитории. В зависимости от диагноза возможно сочетание с миорелаксантами, такими как мидокалм или спазмолитиками.

Как правильно делать инъекцию

Перед введением ампулу надо согреть в руках, что снизит болезненность и обеспечит более быстрое всасывание в кровь активного компонента. После тщательного мытья рук мылом, место инъекции и кончик ампулы обеззараживают медицинским спиртом. Легким постукиванием по ней добиваются того, чтобы весь состав опустился вниз. Уколы делают в крупные мышцы, как правило, это область наружного верхнего квадранта ягодицы, в крайнем случае бедра, где практически нет нервных стволов и крупных сосудов.

Рекомендуется использовать шприц объемом 5 мл и длинную иглу, чтобы состав оказался в мышечной, а не поверхностной жировой ткани. Шприц с раствором переворачивают и нажимают на поршень, пока на кончике иглы не появятся капельки лекарственного средства. При подкожном введении возможен некроз капилляра, более крупного сосуда или жировой клетчатки. При введении иглы в мышцу, надо чуть потянуть поршень на себя, чтобы убедиться в целостности кровеносного сосуда.

Курс лечения

Для полноценной терапии понадобится 5—7 дней. После постепенно переходят на прием таблетированных форм НПВС. Общая продолжительность: от 2 до 3 недель.

Побочные действия

Уколы Диклофенак отличаются оптимальным сочетанием жаропонижающих, анальгетических и противовоспалительных свойств. Кроме этого, препарат хорошо переносится пациентами, но, как у любого лекарства, у него тоже возможны побочные эффекты, например, ульцерация слизистой пищеварительного канала. Чаще развиваются у людей из группы риска, к которым относятся:

пациенты старше 65 лет;
язвенники;
лица, принимающие параллельно глюкокортикостероиды;
на фоне курения и приема спиртного;
женщины по причине гиперчувствительности к нестероидам.

У представителей этих групп суточная доза не может превышать 100 мг действующего вещества. Прием препарата надо осуществлять после еды. Из-за бессимптомности НПВП-гастропатий раз в 4—6 месяцев проводится процедура эзофагогастродуоденоскопии, особенно, если назначен систематический прием диклофенака.

У пациентов с бронхиальной астмой может случиться обострение болезни, у гипертоников надо следить за артериальным давлением. В комплексе с антикоагулянтами Диклофенак повышает вероятность кровотечений. На его фоне снижается эффективность ряда медикаментов, среди которых: снотворные, гипотензивные и диуретические составы. Вместе с противодиабетическими средствами он провоцирует как гипер-, так и гипокалиемию.

Нарушение схемы приема, превышение дозировок приводит к панкреатиту, лекарственному гепатиту, эрозивным состояниям, запорам, анорексии, тошноте, рвоте. Признаком внутреннего кровотечения может быть слабость. Нервная система реагирует бессонницей, чрезмерным возбуждением. Имеют место бронхоспазмы, анемия, экзема, анафилактический шок, инфильтраты, жжение в точках введения лекарства. Во избежание побочных эффектов норма приема должна быть минимально поддерживающей, а курс максимально короткий. Если случилась передозировка необходимо:

отменить прием диклофенака;
промыть пациенту желудок;
внутривенно ввести Зульбекс, Лансопразол, Нексиум или другой ингибитор протонной помпы.

При судорогах желательно дать антиконвульсанты.

При беременности и лактации

Минимально эффективные дозы Диклофенака показаны при лечении будущих мам, если врач решит, что степень ожидаемой пользы выше потенциального риска для ребенка. Прием в I триместре увеличивает риск преждевременной родовой деятельности и развития кардиопатологий. На последних неделях появляется легочная гипертензия, маловодие, заболевания почек у женщины и ребенка, раньше времени закрывается артериальный проток у плода, ослабевает сократительная способность матки, возможно удлинение кровотечений.

Применение Диклофенака не рекомендуется во время грудного вскармливания. Препарат, как представитель НПВП, негативно влияет на фертильность и может сказаться на планировании беременности. При наружном применении активный компонент оказывается в системном кровотоке, проникают через плаценту, поэтому мази, как и другие формы, противопоказаны при беременности и лечении бесплодия.

Диклофенак и алкоголь: совместимость

При длительном применении натриевая соль фенилуксусной кислоты разрушает слизистую пищеварительного канала, что сопровождается поносом, коликами, тошнотой и рвотой. В комбинации с этиловым спиртом это происходит в несколько раз быстрее. Под ударом оказываются почки, печень, сердце, сосуды, повышаются риски развития внутренних кровотечений. Скачок артериального давления приводит к аритмии, повреждениям миокарда. Нервная система реагирует чрезмерной возбудимостью, бессонницей, дезориентацией человека. Уже при малейшем дискомфорте следует обратиться к врачу.

Условия хранения и срок годности

Диклофенак хранят в обычном бытовом холодильнике максимум 2 года. Вскрытые ампулы надо сразу же использовать. Остатки лекарства подлежат утилизации.

Аналоги

Самая распространенная парентеральная форма медикамента — это раствор для инъекций (25 мг/мл) в уколах (5 штук) объемом 3 мл. Цена на Диклофенак около 60 рублей, поэтому такой способ купирования боли доступен широкому кругу пациентов. Среди популярных заменителей:

Мовалис

Препарат нового поколения с мелоксикамом в качестве активного компонента. Обладает обезболивающими свойствами, но действует мягче, направленно, избирательнее, дольше, меньше влияет на состояние внутренних органов. Для него характерен лучший профиль безопасности. Лекарственные формы: таблетки и раствор для инъекций. В упаковке обычно 3 ампулы (1,5 мл, 15 мг) по цене около 600 рублей. Курс лечения рассчитан на 3 дня. После пациента переводят на прием таблеток. Редко встречаются:

аритмия;
крапивница, отеки;
головные боли, бессонница;
расстройства пищеварения, тошнота.

По сравнению с Диклофенаком Мовалис более изучен специалистами. Хорошо переносится пациентами в возрасте. Среди противопоказаний:

беременность, период лактации;
язвенная болезнь;
сверхчувствительность к ацетилсалициловой кислоте;
тяжелые формы печеночной недостаточности.

Одновременное с Диклофенаком использование запрещено. Причина в мощном воздействии и высоком риске появления побочных эффектов. Из-за непереносимости основного компонента самолечение может спровоцировать язву желудка или двенадцатиперстной кишки. Недостаток медикамента — его относительная дороговизна.

Диклонат П (Израиль)

Раствор для внутримышечного введения и внутривенных капельных инфузий. Применяется при лечении отита, остеохондроза, воспалительных процессах в области малого таза и органах движения. В I и III триместрах беременности препарат в ампулах не применяется. Безопасные для ребенка дозы проникают в грудное молоко. Не рекомендован при эрозивно-язвенных поражениях пищеварительного канала, угнетении кроветворения. Осторожность потребуется пациентам с дивертикулитами, гипертонией, астмой, анемией, отечным синдромом, ишемической болезнью сердца (ибс). Цена 5 ампул объемом 2 мл около 100 рублей.

Ортофен

Препарат отечественного производства. Применяется при дегенеративных и воспалительных заболеваниях суставов, растяжениях, ушибах, мышечных болях, вызванных интенсивным тренингом, при ревматизме мягких тканей. Противопоказан детям до 6 лет, а также взрослым при обострении язвы, гиперчувствительности к нестероидным противовоспалительным средствам. Норма: 1 укол/сутки, реже 2. Передозировка сопровождается рвотой, желудочными и кишечными кровотечениями, эпигастральной болью, поносом, шумом в ушах, летаргией, судорогами. Иногда появляются проблемы с дыханием, развивается коматозное состояние. Первая помощь: промывание желудка, прием сорбентов, проведение симптоматической терапии. Цена 10 ампул (3 мл) от 40 рублей.

Диклофенак-АКОС (Россия)

Состав, применяемый при острых приступах подагры, невритах, артрозах (коленном). Для получения быстрого обезболивающего эффекта вводят 2 ампулы курсом 1—5 дней. При сочетании со свечами и таблетками надо соблюдать максимальную дозировку (150 мг). Цена в аптеке около 30 рублей за 5 ампул по 3 мл. Для сравнения швейцарский препарат Вольтарен стоит от 260 р.

Диклофенак (ratiopharm)

Ректальные свечи (50 мг) от компании Ратиофарм (55 р. за 10 штук). При одновременном приеме с гастропротекторами, такими как Нексиум, Париет, Омез количество побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта снижается.

Мидокалм

Препаратом прямого действия является Mydocalm (Венгрия). Его активный компонент влияет на нервные волокна, по которым идет сигнал к мышцам. В результате поперечно-полосатая мускулатура расслабляется, а боль устраняется. Противопоказан при склонности к аллергии на компоненты лекарства. Применяется при лечении детей старше 3 лет. Схема терапии составляется врачом в индивидуальном порядке. Максимальная дозировка зависит от лекарственной формы. Состав не рекомендован при кардиопатологиях, резких скачках артериального давления. Стоимость 5 мпул по 1 мл от 450 рублей. При лечении, например, остеохондроза в шейном отделе Диклофенак устраняет воспаление, а Мидокалм избавляет от спазмов в мышечной ткани. Препараты вводятся не одним шприцем и обязательно в разные части тела.

Отзывы

Пациенты часто отмечают, что вне зависимости от формы выпуска Диклофенак действует одинаково долго, но уколы избавляют от боли уже за 20 минут, а таблетки через 1,5—2 часа. Внутримышечное введение обеспечивает постепенное всасывание активного компонента. Среди побочных эффектов отмечаются диспепсические расстройства и аллергия. В местах инъекций иногда развивается инфильтрат, появляется жжение, разлитой некроз жировой клетчатки. От абсцесса спасает лед. Тепло, наоборот, помогает инфекции распространиться.

Успешность лечения часто зависит от психологических факторов, так как одни больные в силу своей занятости или когнитивных нарушений пропускают приемы диклофенака. Другие пациенты, настроенные ипохондрически, считают, что врач некомпетентен, если назначил 1 таблетку/сутки. Поэтому специалистам надо найти время, чтобы объяснить больным логику своих действий, особенности препарата и использовать дифференцированный подход к подбору лекарственной формы.

Диклофенак уже не один десяток лет остается «золотым стандартом», с которым сравнивают новые препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств. Еще долго будет помогать от боли, главное, использовать его по назначению лечащего врача.